陈学思院士/贺超良AM: 可口服的自解胶囊，用于降血糖！

文章来源：北科新材浏览次数：3562时间：2021-07-07 QQ学术交流群：1092348845

口服肽或蛋白质递送被认为是日常皮下注射的革命性替代方案；然而，在胃肠道环境和由粘液和上皮细胞层组成的肠上皮的障碍方面仍然存在重大挑战，导致生物利用度低。
为了防止胃肠道降解并促进穿过肠粘膜的渗透，中国科学院长春应用化学研究所陈学思院士、贺超良等人设计了一种封装两性离子水凝胶涂层金属有机框架 (MOF) 纳米颗粒的 pH 触发自解包胶囊。

本文要点

1) MOF 纳米粒子具有较高的药物exendin-4的装载效率，两性离子水凝胶层具有独特的跨粘液层渗透能力和上皮细胞对纳米载体的有效内化能力。

2)除了耐胃功能外，由于大量二氧化碳气泡的快速产生，pH 响应胶囊在肠道环境中急剧分离，从而触发纳米颗粒的突然释放。将载有exendin-4 纳米颗粒的胶囊口服给药到糖尿病大鼠模型中后，血浆Exendin-4 水平显着提高 8 小时以上，导致内源性胰岛素分泌显着增加，并具有显著的降血糖作用，相对药理学利用率为17.3%。由于低血糖的风险较低，这种口服 exendin-4 策略将为日常和简便的糖尿病治疗提供巨大的潜力。

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